|
Период полураспада стероидов
Известно большое количество различных факторов, влияющих на действие
лекарственных препаратов. Одним из основных и наиболее значимым
является период полураспада соединения. Если брать медицинскую
терминологию, то полураспад - это то время, за которое половина
действующего вещества распадается, от начала употребления и до вывода
из организма. Важным уточнением является то, что это не половина
времени действия соединения в организме, а метаболизм половины всего
вещества в организме. Так, к примеру, если ввести в организм 100 мг
любого препарата с периодом полураспада 8 часов, то через этот
промежуток времени в крови останется лишь 50 мг активной формы, еще
через 8 часов - 25 мг. Для полного вывода вещества может потребоваться
несколько таких периодов.
Так, зная время полураспада, можно избежать взлетов и падения уровня
стероидов в организме.
Продление времени полураспада.
В начале исследования стероидов, период их полураспада мешал созданию
синтетических аналогов. Стероиды, которые вырабатываются самим
организмом, вследствие их токсичности, имеют очень малый период
полураспада. К примеру, обычный тестостерон имеет период полураспада
всего пару минут и менее часа с момента инъекции до полного вывода. В
метаболизме стероидов участвует печень, поэтому только крошечная часть
попадает в кровь в нетронутом виде. Единственным выходом из этой
проблемы было бы использование постоянных инъекций тестостерона. Но
это, очевидно, неприятно и очень неудобно, поэтому у ученых появилась
идея о продлении жизни тестостерона и других стероидных гормонов в
организме. Ими были предложены 2 наиболее известных способа, которые и
были в конечном итоге утверждены фармацевтической промышленностью.
17-альфа алкилирование.
Это процесс присоединения дополнительного углеродного атома к
стероидной цепочке в 17-ой позиции. Он подавляет метаболическое
действие 17-ой кето-группировки, встраиваясь в молекулу в альфа
положение.
Такой способ увеличивает период полураспада с минут до часов, однако
этот способ также препятствует взаимодействию с андрогенными
рецепторами. Такой способ идеале для оральных препаратов: пока печень
пытается обработать модифицированный гормон, большая его часть без
изменений поступает в кровь. однако все это оказывает токсический
эффект на печень. что также плохо для организма.
Эстерификация инъекционных стероидов.
Это процесс присоединения жирной кислоты к стероидным молекулам в
17-бета положение. Целью такой модификации является защита
гидроксильной группировки в 17 позиции. Так как такие эфиры очень
сложные, это затрудняет резкий подъем уровня препарата в крови, а так
же позволяет организму постепенно расходовать данное вещество. Таким
образом, время действия вещества увеличивается до нескольких недель,
что позволяет поддерживать определенный уровень препарата в организме
без скачков.
Первый этап распада инъекционных стероидов - высвобождение гормонов из
места инъекции (депо). Это может занять несколько дней (для большинства
препаратов). Второй этап - период полураспада вещества в крови. Первый
этап касается скорее личной заинтересованности, а второй полезен для
любого пользователя
|
| Категория: Статьи о допинге | Добавил: muscletown (13.12.2009)
|
| Просмотров: 1428
| Рейтинг: 0.0/0 |
Обязательно оставляем комментарии!
Комментариев: 0 | |
|
|
|
|
| |
